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Ripretinib

概述

Ripretinib是一款处于临床开发阶段的KIT/PDGFRα激酶开关调控抑制剂,用于治疗KIT/PDGFRα驱动的胃肠道间质瘤(GIST)、系统性肥大细胞增多症(SM)以及其他癌症。 2019年6月,再鼎医药从Deciphera公司获得Ripretinib在大中华区(中国大陆、香港、澳门和台湾地区)开发和推广的独家许可。

作用机制

Ripretinib特别设计通过抑制KIT和PDGFRα的广谱突变来改善胃肠道间质瘤患者的治疗。 Ripretinib可阻断胃肠道间质瘤中涉及的第9,11,13,14,17和18外显子中的起始和继发KIT突变以及SM中发现的原发性17号外显子D816V突变。 Ripretinib还抑制第12,14和18外显子中的原发性PDGFRα突变,包括涉及第18外显子D842V突变的胃肠道间质瘤。
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